植物甾醇酯一般由植物甾醇與脂肪酸通過酯化反應或轉酯化反應制得。由于可以用于制造植物甾醇酯的甾醇和脂肪酸種類都較多，因此可以得到多種不同理化性質的植物甾醇酯，三種主要植物甾醇酯為β－谷甾醇酯，豆甾醇酯，菜油甾醇酯。甾醇酯能夠在人體內轉化成甾醇和脂肪酸，所以其生理功能包括植物甾醇和脂肪酸兩部分所具有的生理功能，具有與游離植物甾醇同等的減低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果，在某些方面甚至效果更好。

以晶體形式存在的植物甾醇在應用中存在以下兩方面的問題，一方面結晶形式在人體內的溶解性和生物可利用性比較差，因此導致治療高脂血癥時的高劑量以及由此引發的高植物甾醇血癥，即血清中的植物甾醇濃度明顯升高。另一方面，植物甾醇在油中的溶解度很小，給應用于食品中帶來困難。

植物甾醇具有顯著的降血脂功能，這一點己被大量研究證實。但是，植物甾醇不溶于水，在油相中的溶解度也相當有限，這一缺點限制了它的應用。多年來，人們一直試圖將植物甾醇改性，以拓展其應用范圍。國外自90 年代初就已開始探索植物甾醇應用的途徑，通過純化、改性己開發出植物甾醇產品多種。其中將植物甾醇酯化為甾醇酯是最重要的改性手段之一。酯化產物甾醇酯作為降血脂功能因子可廣泛應用于人造奶油、涂抹油和冰淇淋等產品中，同時可減少乳化劑的使用。大多食品中均可添加植物甾醇酯以改善營養價值，且又不影響食品本來的質構，這就大大擴大了植物甾醇酯的應用范圍。

為便于在食品加工中應用，就要求在不影響植物甾醇的生理功能前提下改變植物甾醇的形式。而植物甾醇脂肪酸酯符合這一要求，它大大改善了植物甾醇的脂溶性，從而可以將其添加到含油的食品中。植物甾醇酯是通過胰膽固醇脂酶水解成為游離型甾醇被吸收的，這是游離甾醇和酯型甾醇在代謝上的僅有差別，因此植物甾醇酯同樣具有植物甾醇的生理功能。